Wako新型COX-1选择抑制剂TFAP

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Wako新型COX-1选择抑制剂TFAP

    环氧合酶（COX）是用卡拉花生酸在前列腺合成的酶,有COX-1、COX-2两种亚型。使用非甾体抗炎药（NSAIDs），COX-2抑制抗炎症效果的同时，COX-1抑制可能会有对胃肠产生伤害的副作用。近期也有COX-1抑制而对胃肠产生伤害的报告。

TFAP是新型的COX-1选择抑制剂（参考下述IC50值），即使投放大药剂给大鼠，依然对胃肠没有什么伤害，比阿司匹林有更强的镇痛作用。同时，TFAP也可抑制血管的新生。

NSAIDs在诱发炎性机制胃肠粘膜，血管新生的研究里使用。

·化学名：N-(5-amino-3-pyridinyl)-4-(trifluoromethyl) benzamide

·外观：白色~淡褐色，结晶~粉末

·纯度：97.0%+(HPLC)

·溶解性：溶于乙醇（ 1mg/1ml ）

·保存条件：-20℃保存

·IC50值：COX-1…0.80μM、COX-2…210Μm

大鼠胃溃疡形成实验

a-d) 胃全图;

a) vehicle,

b) TFAP 300mg/kg p.o.,

c) indomethacin 10mg/kg p.o.,

d) c的放大图,

e) Gastric damage score.TFAP, IMN = indomethacin, aspirin 的口服量为、300, 10, 30mg/kg. 平均值 +SEM, n=4/group, ** p < 0.01 versus vehicle.

实验：让大鼠口服各化合物，4小时后开腹检验是否形成胃溃疡，再用显微镜检测生成的溃疡面积大小，其总和用Gastric damage score表示。结果，indomethacin、aspirin投放10mg/kg、30mg/kg就生成溃疡（c,d白色箭头部分），TFAP投放300mg/kg也未见到溃疡形成。

(数据提供：冈山大学研究院医齿药学综合研究科　加来田博貴先生)

镇痛效果实验

a)小鼠醋酸扭体实验 (平均值 +SEM, n=10-11/group)　

b) 大鼠福尔马林实验;

○: vehicle,

▲: indomethacin 30mg/kg p.o.,

■: aspirin 30mg/kg p.o.,

●: TFAP 30mg/kg p.o. (平均值 ±SEM, n=8/group). * p < 0.05, ** p < 0.01 versus vehicle.

实验：让实验动物口服各化合物，在腹腔注射醋酸溶液或在后肢注射福尔马林溶液，再记录动物伸展动作、舔刮行为的次数，以评价镇痛效果。结果显示TFAP有镇痛作用。

(数据提供：冈山大学研究院医齿药学综合研究科　加来田博貴先生)

血管新生抑制实验（CAM法）

平均值 +SEM, n=6/group, * p < 0.05 versus vehicle.

根据CAM法，评价各化合物对鸡蛋浆鸟膜上的血管新生的抑制效果。结果显示，300ng/CAM TFAP对血管新生有抑制作用。

(数据提供：冈山大学研究院医齿药学综合研究科　加来田博貴先生)

产品编号

品名

规格

包装

205-17381

TFAP

细胞生物学用

10mg

关联产品（COX抑制剂）

产品编号

品名

概要

规格

包装

015-10262
017-10261
019-10265

Acetylsalicylic Acid
       [Aspirin]

水杨酸NSAID。
       COX-1选择性抑制剂。
       IC50 COX-1:0.75mM, COX-2:1.25mM

和光特级

25g
       100g
       500g

043-22851

Diclofenac Sodium

杂芳基烷酸类NSAID。
       比COX-1有更强的抑制作用。
       IC50 COX-1:0.075μM,   COX-2:0.038μM

生化学用

10g

055-06971
051-06973

Etodolac

醋酸-吡喃NSAID。
       COX-2选择性抑制剂。

生化学用

10g
       50g

098-02641
094-02643

Ibuprofen
       [(±)-Ibuprofen]

丙酸NSAID。
       非选择性COX抑制剂。

生化学用

1g
       10g

093-02473
097-02471
095-02472

Indomethacin

吲哚乙酸NSAID。
       比COX-1有更强的抑制作用。
       IC50 COX-1:0.013μM, COX-2:1.0μM

生化学用

5g
       10g
       25g

120-05511
128-05512

Loxoprofen Sodium Salt Dihydrate

丙酸NSAID。
       COX-2选择性抑制剂。

药理研究用

1g
       25g

147-07201

(S)-(+)-Naproxen

丙酸NSAID。
       抑制COX。

生化学用

5g

141-07341
147-07343

Niflumic Acid

COX-2选择性抑制剂。
       IC50 COX-1:16μM, COX-2:0.1μM

生化学用

50g
       250g

144-07331
140-07333

NS-398

COX-2选择性抑制剂。
       IC50 COX-1:75μM, COX-2:1.77μM

生化学用

5mg
       25mg

136-14181
132-14183

Meloxicam

oxicam类NSAID。

COX-2选择性抑制剂。

IC50 COX-1:36.6μM, COX-2:4.7μM

生化学用

200mg
       1g

156-02711
154-02712

Oxaprozin

丙酸NSAID。
       比COX-1有更强的抑制作用。

药理研究用

5g
       25g

162-20291
168-20293
166-20294

Piroxicam

oxicam类(NSAID。

非选择性COX抑制剂。

生化学用

1g
       5g
       10g

185-01721
181-01723

Resveratrol

COX-1选择性抑制剂。

对人HDAC SIRT1(ClassⅢ)的活性化也有作用。

生化学用

100mg
       500mg

191-14811

SC-560

强力COX-1选择性抑制剂。
       IC50 COX-1: 9nM, COX-2: 6.3μM

细胞生物学用

5mg

191-03142
195-03145

Sodium Salicylate

水杨酸NSAID。
       选择性抑制COX-2。

试剂特级

25g
       500g

190-12701
196-12703

Sulindac

烯丙基酯类NSAID。

舒林酸是一种药，其硫化物对COX有抑制作用。

选择性抑制COX-1。

生化学用

10g
       50g